UABDivulga - Barcelona recerca i innovació

Segons l'Organització Mundial de la Salut (OMS), el ràpid desenvolupament de la resistència antimicrobiana (RAM) es/serà una nova amenaça important per a la salut pública. La RAM, deguda al ús excessiu i/o innecessari d’antibiòtics, ha fet que molts d’aquests antibiòtics ja no serveixen pel tractament d’infeccions microbianes. Fins i tot els procediments mèdics com la cirurgia major, el trasplantament d’òrgans i la quimioteràpia contra el càncer han esdevingut processos molt arriscats en absència d’antimicrobians efectius per a la prevenció i el tractament de les infeccions nosocomials.

La major part dels antibiòtics i antifúngics aprovats per la FDA (U.S. Food and Drug Administration) son compostos purament orgànics que incorporen algun dels elements que es troben a la dreta del carboni a la Taula Periòdica com nitrogen, oxigen i fòsfor. La concessió del Premi Nobel de Química a Dorothy Crowfoot Hodgkin al 1964, per la determinació estructural per difracció de raigs X de la vitamina B12 (cobalamina), i l’èxit del cis-platí pel tractament del càncer a començament dels 80, van obrir la porta al ús potencial dels compostos organometàl·lics en medicina.

El carboni (C), ubicat a la dreta del bor (B) a la taula periòdica, forma enllaços covalents clàssics C-C, dos electrons compartits pels dos àtoms de carboni (2c-2e), en les estructures com el midó, la cel·lulosa, a l’hemoglobina i la clorofil·la, entre altres. El carboni també es combina amb l’hidrogen per formar els hidrocarburs. A la naturalesa no hi ha els compostos equivalents als hidrocarburs amb enllaços B-H, però a l’any 1910, Alfred Stock va sintetitzar els “borans”, que son poliedres formats per enllaços B-B anomenats “clústers” amb un enllaç B-H a cada vèrtex. Cal destacar que l’enllaç B-B del clúster és únic i es coneix com enllaç entre tres àtoms en només dos electrons (3c-2e).

L’àcid bòric H₃BO₃ es va fer servir ja al segle XIX per les seves propietats com a bactericida i fungicida. En aquest treball, dissenyem, sintetitzem, aïllem i caracteritzem espècies aniòniques que contenen clústers icosaèdrics de cobaltabis(dicarballur). Aquesta sèrie de sals solubles varen servir per comparar l’efecte del benzè (aromàtic 2D) amb el clúster icosaèdric p-carborà (aromàtic 3D) en les propietats químiques i microbiològiques d’ambdós famílies. Les fórmules químiques dels nous compostos es representen a la Figura 1.


Figure 1.- Compostos ordenats per la seva activitat antimicrobiana i antifúngica.


L’avaluació de les propietats antimicrobianes d’aquests va revelar que totes les sals eren agents antibacterians molt eficaços per a quatre soques de bacteris Gram+ (MIC 1-8 mg/L) i agents antifúngics molt efectius per a tres soques de Candida albicans (MIC 4 mg/L). Cal realçar que una de les quatre soques de bacteris Gram+ provades va ser un aïllat del superbacteri Staphylococcus aureus (MRSA) resistent a la meticilina, que representa un perill per la vida per ser resistent a molts dels antibiòtics comercials. Aquests resultats prometedors albiren les noves oportunitats que té el bor en medicina.